產(chǎn)品簡介
PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)，是一種雜合雙功能小分子化合物，一種利用泛素一蛋白酶體系統(tǒng)(Ubiquitin-Proteasome System,UPs)對靶蛋白進行降解的藥物開發(fā)技術(shù)。在結(jié)構(gòu)上,PROTAC 包括三個部分:-個 E3 泛素連接酶配體和一個靶蛋白配體，兩個活性配體通過特殊設(shè)計的“Linker”結(jié)構(gòu)連接在一起，最終形成了三聯(lián)體的“PROTAC”的活性形式。
在患者體內(nèi)，PROTAC 的靶蛋白配體和靶蛋白結(jié)合，E3 泛素連接酶配體和細胞內(nèi)的 E3 泛素連接酶的底物結(jié)合區(qū)結(jié)合，從而通過 Linker 把靶蛋白“拉近”到 E3 泛素連接酶旁邊，實現(xiàn) UPS 系統(tǒng)將靶蛋白降解。GenStar目前可提供多種 PROTAC 相關(guān)分子產(chǎn)品，包含:PROTACS、PROTACLinker、Ligands for E3 Ligase.Ligands for Target Protein for PROTAC、 Molecular Glues、ATTECs、E3 Ligase Ligand-LinkerConjugates 等。
產(chǎn)品組分
產(chǎn)品特點
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